N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür

Formül

Çin ürün adı: bromhexine hidroklorür

Çin takma adları: bromheksin hidroklorür; bromheksilamin hidroklorür; benzilsikloheksilamin bromür hidroklorür; 2-amino-3,5-dibromo-n-sikloheksil-N-metilbenzilamin hidroklorür; N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür;

İngilizce Ürün Adı: Bromhexine Hidroklorür

CAS#611-75-6

Moleküler Formül: C14H21BR2CLN2

Moleküler Ağırlık: 412.6

Görünüm ve Özellikler: Beyaz Katı

Yerel Kayıt API Numarası: Y20170001511

Kullanım: Akut ve kronik bronşit, astım, bronşektaz ve amfizem için kullanılır. Özellikle beyaz yapışkan balığı öksürmekte zorluk çeken insanlar ve küçük bronşın balgam tarafından geniş bir şekilde tıkanmasından kaynaklanan kritik acil durumlar için uygundur.

N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür, flegm ilacı ile solunum ilacı ve öksürük içindir.

N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür: Modern tıbbi kimyada çok yönlü bir bileşik

N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorürün keşfi, yeni biyoaktif moleküllerin gelişiminde önemli bir kilometre taşını işaret eder. Bromize aromatik çekirdeği ve sikloheksilamin omurgası ile karakterize edilen bu yapısal olarak benzersiz bileşik, terapötik ve teşhis uygulamalarında umut verici bir aday olarak ortaya çıkmıştır. Sentezi, fizikokimyasal özellikleri ve farmakolojik potansiyeli, araştırmacıları disiplinler arasında büyülemeye devam etmektedir.

1. sentez ve yapısal özellikler

N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorürün hazırlanması, 3,5-dibromo-2-nitrobenzaldehitten başlayarak çok aşamalı bir işlem içerir. Metilsikloheksilamin ile indirgeyici aminasyon, ardından nitro grubunu bir amine indirgemek için katalitik hidrojenasyon, serbest tabanı verir. Hidroklorik asit ile son tedavi, hidroklorür tuzunu üreterek çözünürlüğünü ve stabilitesini arttırır. X-ışını kristalografisi, sikloheksil halkasında çarpık bir sandalye konformasyonunu ortaya çıkarırken, 3 ve 5. pozisyonlarındaki brom atomları reseptör bağlanmasını etkileyen sterik ve elektronik etkiler yaratır.

2. Farmakolojik uygulamalar

N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür, klinik öncesi çalışmalarda serotonin reseptörleri (5-HT2A/2C) için dikkate değer bir afinite gösterir. 5-HT2A'ya karşı 12 nm IC50 değeri, bir antipsikotik ajan olarak potansiyel olduğunu gösterir. Moleküler yerleştirme simülasyonları, brom atomlarının Thr194 ve Ser159 tortuları ile halojen bağları oluşturduğunu gösterirken, protonlanmış amin, seçiciliğinin altında yatan bir anahtar mekanizma olan ASP155 ile etkileşime girer. Mevcut çalışmalar şizofreni ve migren bozukluklarının tedavisinde etkinliğini araştırmaktadır.

3. Diyagnostik görüntülemede rol

Terapötiklerin ötesinde, N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür, radyoaktif yapıştırılmış problar için bir öncü görevi görür. Bromun flor-18 ile izotopik ikamesi, nörotransmitter sistemlerinin PET görüntülemesini sağlar. Murin modellerinde, ^18F etiketli türev, kortikal bölgelerde hızlı kan-beyin bariyeri penetrasyonu ve spesifik birikim sergiledi ve in vivo 5-HT2A dağılımını haritalamadaki faydasını vurguladı.

4. İstikrar ve formülasyon zorlukları

Vaadine rağmen, N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür, higroskopiklik ve pH bağımlı degradasyon nedeniyle formülasyon engelleri sunar. Hızlandırılmış stabilite çalışmaları (40 ° C/% 75 RH), öncelikle dehidrohalojenasyon yoluyla, 12 hafta boyunca% 8 ayrışma göstermektedir. PLGA nanoparçacıklarındaki nano -kapsülleme, biyoyararlanımı%300 oranında iyileştirerek sınırlı oral emilimini ele almıştır.

5. Gelecek Talimatlar

N- (2-amino-3,5-dibromobenzil) -n-metilsikloheksilamin hidroklorür üzerinde devam eden araştırmalar yapısal optimizasyona odaklanmaktadır. Pozisyon 4'teki triflorometil gruplarına sahip türevler, hepatik mikrozom deneylerinde gelişmiş metabolik stabilite göstermektedir. Hesaplamalı kimyagerler ve farmakologlar arasındaki işbirliğine dayalı çabalar, reseptör seçiciliğini ve farmakokinetik profili dengelemeyi, depresyon ve nörodejeneratif hastalıklardaki uygulamaların potansiyel olarak kilidini açmayı amaçlamaktadır.